Quercetina y Covid 19
quercetinaes un flavonol, una subclase de compuestos flavonoides. De las moléculas de flavonol, la quercetina es la más abundante en frutas y verduras. La quercetina flavonol se caracteriza por 3 propiedades cruciales: antioxidante, antiinflamatoria e inmunomoduladora.
La combinación de estas 3 propiedades convierte a la quercetina en un excelente candidato para hacer frente a situaciones en las que intervienen el estrés oxidativo, la inflamación y el sistema inmunitario. El objetivo del estudio es evaluar la eficacia de un suplemento nutricional oral a base de quercetina en la prevención de la infección por Covid-19.
Flavonoides y quercetina como mitigantes e inhibidores del inflamasoma NLRP3
Los flavonoides, o ácidos fenólicos, tienen un lugar en la combinación de matices de plantas con disolventes de agua, que son responsables del límite de agente de prevención del cáncer de los alimentos de hoja. La evidencia epidemiológica afirma la disminución del riesgo de enfermedades cardiovasculares e infecciones cerebrales al comer muchas verduras y productos naturales (flavonoides).
Los flavonoides son los polifenoles más abundantes en la dieta humana. Los flavonoides incluyen antocianinas, flavonoles, flavanonas, flavonas e isoflavonas y la quercetina (3,3′,4′,5,7-pentahidroxiflavona) es posiblemente la mezcla principal en la obtención de flavonoides. Estudios recientes han demostrado que los flavonoides se invierten en las personas y se liberan metabolitos inalterados o flavonoides a través de la orina y los excrementos.
Se han identificado más de 4000 flavonoides distintos en los grupos principales de flavonoides [10]. La quercetina es un flavonoide libre de almidón que es el flavonoide más abundante en vegetales y alimentos cultivados desde el suelo y ha sido el más ampliamente contemplado para determinar los impactos naturales de los flavonoides [11]. El compuesto tiene una amplia gama de efectos beneficiosos, naturales, de refuerzo celular, calmantes, de marco seguro y cardioprotectores y neuroprotectores. Los efectos neuroprotectores de la quercetina se deben principalmente a su límite de refuerzo celular y su capacidad de búsqueda revolucionaria libre.
polvo de quercetinala suplementación puede influir en la biogénesis mitocondrial, la creación de energía y la ejecución de la cadena de transporte de electrones, el cambio en la creación de ROS y el ajuste de la imperfección mitocondrial. También puede atravesar el obstáculo de la sangre cerebral.
Importancia de la restricción del inflamasoma NLRP3 en el tratamiento de enfermedades provocativas
El inflamasoma NLRP3 es una de las principales regiones de examen en inmunología. La forma en que podríamos interpretar los sistemas atómicos de iniciación del inflamasoma NLRP3 puede ser útil en el tratamiento de enfermedades graves. Hasta la fecha, se han tenido en cuenta varios inhibidores del inflamasoma NLRP3, incluidos los que restringen directamente el NLRP3 o, por implicación, las partes del inflamasoma NLRP3 o las vías de señalización relacionadas [13]. El obstáculo de señalización de IL-1 ha sido fructífero en el tratamiento de problemas provocativos relacionados con el inflamasoma NLRP3.
Canakinumab como un neutralizador que mata la IL-1, Anakinra como un enemigo del receptor de la IL-1 humano recombinante apto para obstaculizar la limitación de la IL-1 y la IL-1, y rilonacept como IL{ El {4}} receptor de imitación que se limita a IL-1 e IL-1 ha sido respaldado por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) en la administración de varios problemas incendiarios [14]. Sea como fuere, la IL-1 es solo una de las citoquinas proinflamatorias asociadas con la inmunopatogénesis de las infecciones, que es en sí misma el efecto secundario del inicio de la agravación. Centrarse directamente en el inflamasoma NLRP3 es una estrategia significativamente menos intrusiva y más inteligente, y más explícita que las citocinas obstructivas. El MCC950, inicialmente conocido como CRID3/CP-456773, es el inhibidor del inflamasoma NLRP3 más sólido y explícito.
Las investigaciones in vitro han demostrado que MCC950 puede reprimir las vías centrales y no centrales de activación del inflamasoma NLRP3 en ratones y macrófagos humanos explícitamente sin debilitar los edificios del inflamasoma NLRP1, NLRC4 AIM2 o sin alterar las vías de señalización relacionadas con los receptores tipo Toll (TLR). . Ha habido informes de la viabilidad de MCC950 en el tratamiento de una variedad de modelos inmunopatológicos, incluidos CAPS, encefalomielitis exploratoria del sistema inmunitario, enfermedad de Alzheimer, aterosclerosis y arritmia cardiovascular.
Se suspendió un estudio clínico preliminar en etapa II que utilizó MCC950 para tratar la inflamación de las articulaciones reumatoides debido a los efectos hepatotóxicos. No obstante, otros estudios han detallado razones convincentes que han impulsado futuros esfuerzos para apuntar al inflamasoma NLRP3 para el tratamiento de infecciones provocativas. Los medicamentos que recientemente han sido respaldados por la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU. u otros intensificadores utilizados por humanos que realmente pueden obstaculizar el inflamasoma NLRP3 podrían ser una terapia probable en casos graves de COVID-19.
A la hora de buscar nuevos compuestos antivirales destinados a contrarrestar el COVID-19, enfermedad causada por el nuevo Coronavirus (SARS-CoV-2) recientemente identificado, el conocimiento de las principales proteínas virales es fundamental. Los principales objetivos farmacológicos del SARS-CoV-2 incluyen 3-proteasa similar a la quimotripsina (3CLpro), proteasa similar a la papaína (PLpro), ARN polimerasa dependiente de ARN y proteína de pico (S). Los estudios de acoplamiento molecular han puesto de manifiesto que la quercetina, un polifenol natural perteneciente a la clase de los flavonoides, inhibe las proteínas 3CLpro, PLpro y S.
Las técnicas biofísicas han confirmado recientemente que la quercetina es razonablemente un potente inhibidor de 3CLpro. Las probables propiedades antivirales de la quercetina se ven desafiadas por su muy pobre perfil de biodisponibilidad oral y cualquier intento de superar este límite debería ser bienvenido. Una forma de suministro de fosfolípidos de quercetina (Quercetin Phytosome®) se probó recientemente en humanos para evaluar una posible mejora en la biodisponibilidad oral.
Después de la hidrólisis de la forma conjugada (principalmente glucurónido) de la quercetina que se encuentra en el plasma humano, los resultados farmacocinéticos han demostrado un aumento de la tasa de biodisponibilidad de aproximadamente 20-veces para la quercetina total. También se ha observado que la presencia de glucuronidasa específica podría producir quercetina sistémica libre en el cuerpo humano. Teniendo en cuenta también sus acciones antiinflamatorias e inhibidoras de la trombina, una forma biodisponible de quercetina, como Quercetin Phytosome®, debería considerarse un posible candidato para hacer frente clínicamente al COVID-19.
Para polvo de quercetina, contáctenos al correo electrónico:herbext@undersun.com.cn
Referencias: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05037240
https://journal-inflammation.biomedcentral.com/articles/10.1186/s12950-021-00268-6
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33016666/
